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双膦酸盐是抗骨吸收的一类新药，能紧密地吸附在羟磷灰石的表面 。双膦酸盐与骨的羟磷灰石结合后，羟磷灰石被溶解成“无定型”磷酸钙和“无定型”磷酸钙转变成羟磷灰石的双向过程均被抑制。实验证明，双膦酸盐能吸附在矿物质的结合位点上，从而干扰破骨细胞附着，导致破骨细胞超微结构发生变化，特别是阿仑膦酸钠能选别是阿仑膦酸钠能选择性地结合于破骨细胞骨内膜附着面下的活性位点上，使破骨细胞不能发挥作用。
双膦酸盐能防止实验性的动脉、肾和皮肤钙化，局部应用可减少牙垢形成。全身应用依替膦酸盐不仅能抑制异位钙化，还能抑制异位骨化。如剂量充分，某些双膦酸盐如依替膦酸盐也能损伤正常钙化组织的矿化。
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