最初由英国科学家在英国发现,于1898年在德国作为药物生产。
1874年,英国伦敦圣玛莉医院的化学家莱特,在吗啡中加入醋酸酐等物质,首次提炼出镇痛效果更佳的半合成化衍生物,二乙酸吗啡,这就是最早合成的海洛因。1897年,德国拜耳药厂化学家霍夫曼将海洛因制成药物,其止痛效力远高于吗啡,至少提高了4至8倍,可明显抑制肺痨病人的剧咳、久喘和胸痛,促进患者情绪安定,且无明显不良反应。1898年拜耳药厂开始规模化生产该药,并正式注册商品名为海洛因。
海洛因,系列吗啡类毒品总称,是以吗啡生物碱作为合成起点得到的半合成毒品,俗称几号、白粉、白面。是阿片毒品系列中的精制品。一般包括海洛因碱、海洛因盐和海洛因盐水合物。
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