受体拮抗药的特点是与受体有亲和力,无内在活性。没有内在活性的配体与受体结合后不能激发生理效应,反会妨碍受体激动药的作用,这类配体叫做受体拮抗药。拮抗剂可以结合受体的活性位点,也可以结合别构位点,甚至单独结合通常没有生物调节作用的位点来达到效果。拮抗剂和受体结合性质不同,所以结合时间有长有短,结合的可逆性也有不同。
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